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“替比培南酯原料及细粒剂技术转让”参数说明
| 技术类别： | 实用技术 |
“替比培南酯原料及细粒剂技术转让”详细介绍
替比培南酯原料及细粒剂
英文名：Tebipenem pivoxil
商品名：Orapenem
化学结构
2. 注册类别
化药3.1类。
3. 适应症
主要用于耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染
4 规格
10%颗粒剂，50mg/0.5g包
5药理作用
与其他碳青霉烯类抗生素相同，替比培南的作用机制也是抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。替比培南对肺炎球菌和流感嗜血杆菌的PBP具有较高的亲和力，对耐药肺炎球菌和流感嗜血杆菌株具有强效的抗菌作用。
6.市场前景
急、慢性上呼吸道感染为小儿时期常见病、多发病，一年四季均可发病，每人每年可发病数次。病原体主要侵犯鼻、咽、扁桃体及喉部而引起炎症。开发口服的碳青霉烯类抗生素替比培南酯颗粒剂和抗病毒药物合用，具有重大的经济和社会效益。
替比培南酯的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰胺类抗生素。 替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株（除Enterococcus faecium（屎肠球菌）及Pseudomonas aeruginosa（绿脓杆菌）等少部分菌种外），替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血杆菌）表现出极强的抗菌效果。
替比培南酯作为儿科专用的抗肺炎、中耳炎、副鼻腔炎药物，具有较好的市场前景。
7知识产权情况
在国内无化合物专利
8．原料药工艺路线及研究情况
本品属于碳青酶烯类药物，含有多个手性，合成难度大，项目技术难度高，小试工艺完成，中试放大进行中。
英文名：Tebipenem pivoxil
商品名：Orapenem
化学结构
2. 注册类别
化药3.1类。
3. 适应症
主要用于耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染
4 规格
10%颗粒剂，50mg/0.5g包
5药理作用
与其他碳青霉烯类抗生素相同，替比培南的作用机制也是抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。替比培南对肺炎球菌和流感嗜血杆菌的PBP具有较高的亲和力，对耐药肺炎球菌和流感嗜血杆菌株具有强效的抗菌作用。
6.市场前景
急、慢性上呼吸道感染为小儿时期常见病、多发病，一年四季均可发病，每人每年可发病数次。病原体主要侵犯鼻、咽、扁桃体及喉部而引起炎症。开发口服的碳青霉烯类抗生素替比培南酯颗粒剂和抗病毒药物合用，具有重大的经济和社会效益。
替比培南酯的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰胺类抗生素。 替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株（除Enterococcus faecium（屎肠球菌）及Pseudomonas aeruginosa（绿脓杆菌）等少部分菌种外），替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血杆菌）表现出极强的抗菌效果。
替比培南酯作为儿科专用的抗肺炎、中耳炎、副鼻腔炎药物，具有较好的市场前景。
7知识产权情况
在国内无化合物专利
8．原料药工艺路线及研究情况
本品属于碳青酶烯类药物，含有多个手性，合成难度大，项目技术难度高，小试工艺完成，中试放大进行中。
