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“阿考替胺水合物原料及片剂技术转让”参数说明
| 技术类别： | 实用技术 |
“阿考替胺水合物原料及片剂技术转让”详细介绍
阿考替胺水合物原料及片剂技术转让
1项目名称
*阿考替胺水合物
英文名：acotiae hydrochloride hydrate
商品名：
2注册类别
原料药：3类；片剂：3类
3适应症
机能性消化不良，饭后腹胀，上腹部胀等消化器官症状。
4. 规格
片剂：100mg
5 药理作用
阿考替胺能够增加意识清醒狗的胃肠蠕动，不同于伊托必利、莫沙比利，本品与多巴胺D2受体具有很弱的亲和力，与5-羟色胺5-HT2，5-HT3和5-HT4*亲和力。这表明本品能够提高胃肠蠕动通过促进肠内胆碱神经末梢乙酰胆碱的释放。根据体外研究显示，阿考替胺能够抑制人类红细胞膜的乙酰胆碱酯酶，并且对豚鼠离体胃的胃窦部产生痉挛，增强狗的胃肠蠕动，促进狗和大鼠的胃排空。毒蕈碱M1、M2、M3受体存在于胃肠道壁的神经和平滑肌细胞中，阿考替胺能够抑制M1、M2受体。这些毒蕈碱受体属于胆碱能神经末梢和作为自受体。从胆碱能神经释放的乙酰胆碱是通过负反馈机制进行调节，这种负反馈机制是通过刺激突触前毒蕈碱受体而引发的。在肠壁神经系统中，豚鼠的肠肌层和粘膜下层神经释放的乙酰胆碱是通过毒蕈碱M1和M2受体抑制的。
6. 知识产权情况
功能性消化不良又称非溃疡性消化不良和X-线阴性、非器质性、诊断不明、特发性消化不良，也可称为原发性消化不良、胀气性消化不良、上腹不适综合征等。因对功能性消化不良的定义存在很大差异，导致流行性病学上难以统计分析，因此国内缺乏准确而统一的报道。国内有报道：人群中发病率为20-30%，占消化门诊的50%左右；国外报道，发病率为19-78%。每个人都曾经有过轻重不同、持续时间不等的功能性消化不良症状，由于对日常生活营销程度不同、精神状态不同，导致人们对就诊的态度有很大差异。调查显示，有消化不良症状者中，相当数量的患者内经检查为正常，这其中绝大多数属于功能性消化不良。对着人们对生活质量要求和对功能性消化不良认识的提高，该病的就诊人数在逐年增加，成为消化内科最常见的症候群之一。
阿考替胺是日本安斯特莱斯制药公司与泽里新药株式会社联合开发的功能性消化不良（FD）治疗用药，于2013年6月6日率先在日本上市。阿考替胺是全球第一个FD治疗用药，临床试验已经该药对于按照功能性胃肠道疾病诊断标准-ROME III诊断为FD的患者具有良好的治疗有效性。
阿考替胺系由泽里新药株式会社原研的一种新型的化学实体，该药抑制外周乙酰胆碱酯酶的活性。乙酰胆碱是胃肠道活动性调节过程中起重要作用的神经递质，而阿考替胺正是通过抑郁乙酰胆碱的降解而改善受损的胃动力与滞后的胃的排空，并借此改善餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等诸多FD客观症状。本品具有临床应用和市场开发价值，建议立项开发。
1项目名称
*阿考替胺水合物
英文名：acotiae hydrochloride hydrate
商品名：
2注册类别
原料药：3类；片剂：3类
3适应症
机能性消化不良，饭后腹胀，上腹部胀等消化器官症状。
4. 规格
片剂：100mg
5 药理作用
阿考替胺能够增加意识清醒狗的胃肠蠕动，不同于伊托必利、莫沙比利，本品与多巴胺D2受体具有很弱的亲和力，与5-羟色胺5-HT2，5-HT3和5-HT4*亲和力。这表明本品能够提高胃肠蠕动通过促进肠内胆碱神经末梢乙酰胆碱的释放。根据体外研究显示，阿考替胺能够抑制人类红细胞膜的乙酰胆碱酯酶，并且对豚鼠离体胃的胃窦部产生痉挛，增强狗的胃肠蠕动，促进狗和大鼠的胃排空。毒蕈碱M1、M2、M3受体存在于胃肠道壁的神经和平滑肌细胞中，阿考替胺能够抑制M1、M2受体。这些毒蕈碱受体属于胆碱能神经末梢和作为自受体。从胆碱能神经释放的乙酰胆碱是通过负反馈机制进行调节，这种负反馈机制是通过刺激突触前毒蕈碱受体而引发的。在肠壁神经系统中，豚鼠的肠肌层和粘膜下层神经释放的乙酰胆碱是通过毒蕈碱M1和M2受体抑制的。
6. 知识产权情况
功能性消化不良又称非溃疡性消化不良和X-线阴性、非器质性、诊断不明、特发性消化不良，也可称为原发性消化不良、胀气性消化不良、上腹不适综合征等。因对功能性消化不良的定义存在很大差异，导致流行性病学上难以统计分析，因此国内缺乏准确而统一的报道。国内有报道：人群中发病率为20-30%，占消化门诊的50%左右；国外报道，发病率为19-78%。每个人都曾经有过轻重不同、持续时间不等的功能性消化不良症状，由于对日常生活营销程度不同、精神状态不同，导致人们对就诊的态度有很大差异。调查显示，有消化不良症状者中，相当数量的患者内经检查为正常，这其中绝大多数属于功能性消化不良。对着人们对生活质量要求和对功能性消化不良认识的提高，该病的就诊人数在逐年增加，成为消化内科最常见的症候群之一。
阿考替胺是日本安斯特莱斯制药公司与泽里新药株式会社联合开发的功能性消化不良（FD）治疗用药，于2013年6月6日率先在日本上市。阿考替胺是全球第一个FD治疗用药，临床试验已经该药对于按照功能性胃肠道疾病诊断标准-ROME III诊断为FD的患者具有良好的治疗有效性。
阿考替胺系由泽里新药株式会社原研的一种新型的化学实体，该药抑制外周乙酰胆碱酯酶的活性。乙酰胆碱是胃肠道活动性调节过程中起重要作用的神经递质，而阿考替胺正是通过抑郁乙酰胆碱的降解而改善受损的胃动力与滞后的胃的排空，并借此改善餐后饱胀感、上腹部胀气与过早饱感等诸多FD客观症状。本品具有临床应用和市场开发价值，建议立项开发。
